N. CAS646502-53-6 VcMMAE

Uno studio in vitro di VcMMAEa:

La monometil auristatina E (MMAE) viene rilasciata in modo efficiente da SGN-35 all'interno delle cellule cancerose CD30 + e, grazie alla sua permeabilità di membrana, è in grado di esercitare attività citotossica sulle cellule astanti. La MMAE ha sensibilizzato le cellule cancerose del colon-retto e del pancreas all'IR in un modo dipendente dal programma e dalla dose, correlato all'arresto mitotico. La radiosensibilizzazione è evidenziata dalla ridotta sopravvivenza clonogenica e dall'aumento delle rotture del doppio filamento del DNA nelle cellule irradiate.

Studio in vivo di VcMMAEa:

La monometil auristatina E (MMAE) in combinazione con IR determina un ritardo della crescita del tumore, mentre l'ACPP-cRGD-MMAE mirato al tumore con IR produce una regressione tumorale più robusta e significativamente prolungata nei modelli di xenotrapianto.

Il suo uso principale è quello di abbassare i livelli di colesterolo nel sangue, prevenendo e curando così il colesterolo alto e l'iperlipidemia. Riduce i livelli di colesterolo nel sangue inibendo l'HMG-CoA reduttasi, un enzima che sintetizza il colesterolo, diminuendo la sintesi del colesterolo, aumentando l'espressione dei recettori delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e promuovendo la clearance delle LDL.

Il metodo di sintesi della monometil auristatina E è relativamente complesso e consiste nei seguenti passaggi:
Un intermedio si ottiene facendo reagire chimicamente l'acetone cianato con il cloruro di alluminio n-terz-butile.
Questo intermedio viene poi fatto reagire con una serie di reagenti chimici e sostanze organiche per sintetizzare gradualmente lo scheletro strutturale della monometiloretastatina E.
Durante la sintesi dello scheletro sono necessarie anche una serie di reazioni di protezione e deprotezione per proteggere e deproteggere specifici gruppi funzionali.
Dopo i processi di raffinazione e purificazione, si ottiene il prodotto finale monometilorestatina E.
Il metodo di sintesi è destinato esclusivamente alla ricerca scientifica e accademica e non deve essere utilizzato per la produzione o la vendita.

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